Фармацевтическая химия, дизайн лекарств Рудольф Акопян

Ռուդոլֆ Հակոբյան

Биодоступность лексредств

Բուժամիջոցների կենսամատչելիություն

БИОДОСТУПНОСТЬ ЛЕКСРЕДСТВ – բուժամիջոցների կենսամատչելիությունը (ԿՄ): Օրգանիզմ ներերակային (ն/ե) ներմուծման դեպքում դեղանյութը  լրիվ  (100% - ով) ընկնում է արյան հոսքի մեջ (բացարձակ ԿՄ) իսկ այլ դեղաձևերի դեպքում այն անցնում է բազմաթիվ կենսաարգելքներով (ստամոքսի լորձաթաղանթ, լյարդ, մկաններ…) և դրա միայն մի մասն է մտնում արյան մեջ (հարաբերական ԿՄ): Դեղի արդյունավետությունը որոշում են հենց այդ մասի մեծությամբ, որով և պայմանավորված է դեղաձևի ԿՄ-ը : Դեղի այն անփոփոխ քանակը, որն անկախ ներմուծման ձևից ներթափանցում է համակարգային արյան շրջանառության մեջ և հասնում է թիրախին կոչվում է ԿՄ, ինչը դեղի անտեղի կորստի հիմնական ցուցանիշն է : Ժամանակակից ֆարմակակինետիկական արտամոդելային պարամետրերից է ֆարմակակինետիկական կորից ներքև ընկած մակերեսը՝ AUC (area under curve): Կորը կառուցում են օրգանիզմ ներմուծելուց հետո արյան մեջ դեղի կոնցենտրացիայի և ժամանակի կախվածության հիման վրա : Ներերակային դեղաձևի և այլ դեղաձևի ֆարմակակինետիկական կորերից ներքև ընկած մակերեսների՝ AUC(այլ դ/ձ) և AUC(ն//ե) համեմատությամբ որոշում են տվյալ դեղաձևի հարաբերական ԿՄ-ը : Ցանկացած դեղաձևի հարաբերական ԿՄ-ը ընդունելի է, եթե այն կազմում է բացարձակ ԿՄ-ի ոչ պակաս քան 80%-ը : Դեղի ԿՄ-ը կախված է կենսաֆարմացևտիկ գործոնների (Биофармацевтические факторы) խելամիտ ընտրությունից, հիվանդի օրգանիզմի յուրահատկություններից, ստամոքս-աղիքային, ներվային համակարգերի, միզուղիների, լյարդի վիճակից, հասակից, սեռից, սննդակարգից…: Դեղերի ԿՄ-ը կարելի է սահմանել in vitro կամ in vivo եղանակներով: In vitro –ի դեպքում ելնում են դեղանյութերի ներծծման և լուծելիության արագությունների միջև եղած հարաբերակցական կապից : Այդ պատճառով լուծելի նյութերի համար լուծելիության արագության որոշման եղանակը ծառայում է որպես հիմնական միջոց դեղաձևից դեղանյութի անջատման արդյունավետությունը որոշելու համար և աշխատանքի սկզբունքը դեղաձևի մեխանիկական քայքայումն ու ջրում կամ կենս. հեղուկ նմանակող (ըստ pH-ի) լուծիչի միջավայրում դեղանյութի դիֆուզումն է: Անալիզն իրականացնում են քիմ. կամ ֆիզիկաքիմ. եղանակներով դեղանյութի աստիճանական լուծման ընթացքում (ժամը մեկ) կամ լրիվ լուծվելուց հետո : Եթե սահմանված ժամանակահատվածում դեղաձևից լուծիչի մեջ անցնում է դեղի ամենաբարենպաստ քանակությունը, ապա դեղաձևից դեղանյութի անջատման արագությունը բավարարում է սահմանված պահանջներին: In vivo եղանակներով ԿՄ-ը որոշվում է թվով 12 –ից ոչ պակաս առողջ կամավորների մեջ : Այս փորձարկումների կարևորագույն փուլը քանակական վերլուծությունն է : Այն in vitro եղանակների համեմատ բարդ է, քանի որ անալիզն անհրաժեշտ է իրականացնել կենսաբանական հեղուկներում՝ բազմաթիվ բնական միացությունների ներկայությամբ: Դեղերի կենսաբանական մատչելիության սահմանումը դեղերի որակի գնահատման կարևոր չափանիշ է:

cover art: golden words, red background

Քիմիայի և դեղագիտության համառոտ հանրագիտարան

Հանրագիտարանը ներառում է ընդարձակ տեղեկություններ քիմիայում և դեղագիտությունում կարևոր նշանակություն ունեցող նյութերի, երևույթների, հասկացությունների վերաբերյալ, ինչն անհրաժեշտ է այդ և բժշկության, կենսաբանության, գյուղատնտեսության... բնագավառների գիտաշխատողների, ուսանողների, ավագ դպրոցի ուսցիչների, սովորողների համար:
Հրատարակչություն՝ Եվրոպրինտ
Հրատարակված է՝ 04.04.2016
Հրատարակություն՝ 1
ISBN՝ 978-9939-0-1720-4
Հասանելի է կոշտ կազմով